近年來(lái)發(fā)現很多魚(yú)尼丁受體抑制劑,研究人員先后發(fā)現了鄰苯二甲酰胺、鄰甲酰氨基苯甲酰胺兩類(lèi)作用于魚(yú)尼丁受體的高活性化合物。1998年日本農藥株式會(huì )社(NihonNohyakuCo.Ltd.)Tohnishi,Μ.等人在研究鄰苯二甲酰胺類(lèi)化合物過(guò)程中,發(fā)現對鱗翅目害蟲(chóng)小菜蛾(Plutellaxylostella)、斜紋夜蛾(SpodopteraIitura)、稻縱卷葉螟(Cnaphalocrocismedinalis)有高活性的化合物-氟蟲(chóng)酸胺(Flubendiamide,NNI-001),氟蟲(chóng)酰胺是一種對哺乳動(dòng)物安全,高效、低毒、廣譜、殘效期長(cháng)的環(huán)境友好型化合物。
該化合物由日本農藥株式會(huì )社和德國拜爾公司共同開(kāi)發(fā),主要用于防治水果、蔬菜、棉花和水稻的鱗翅目害蟲(chóng),已于2007年上市。后來(lái),杜邦公司以氟蟲(chóng)酰胺為先導,對鄰苯二甲酰胺類(lèi)化合物其中的一個(gè)酰胺基進(jìn)行了位置互換,并進(jìn)行結構優(yōu)化以后發(fā)現了鄰甲酰氨基苯甲酰胺類(lèi)化合物-氯蟲(chóng)酰胺(Chlorantraniliprole),該化合物不僅和flubendiamide結構相似,而且具有相同的作用機制,都對哺乳動(dòng)物安全。Chlorantraniliprole在很低質(zhì)量濃度下仍具有相當好的殺蟲(chóng)活性,如對小菜蛾的LC50為O.Olmg/L,且廣譜、殘效期長(cháng)、毒性低、與環(huán)境友好,是防治鱗翅目害蟲(chóng)的有效殺蟲(chóng)劑,已于2008年上市。
目前對鄰苯二甲酰胺、鄰甲酰氨基苯甲酰胺兩類(lèi)化合物研究很多,通過(guò)對羧基部分和氨基部分的基團改變,近年發(fā)現了很多除了有殺蟲(chóng)活性的化合物以外還有一些具有殺菌和除草活性的化合物。
據恒志信信息網(wǎng)報道,為此新研制了一種鄰甲酰氨基苯甲酰肼化合物及其制備方法與應用。提供的式I化合物,在600μg/mL濃度下,化合物30、131、280對小菜蛾的殺蟲(chóng)活性為100%,化合物217對小菜蛾殺蟲(chóng)活性超過(guò)了90%;化合物32、234、301、309、372、402、403、404、451對瓜(棉)蚜的殺蟲(chóng)活性都超過(guò)了90%;化合物156、187、327對朱砂葉螨的殺蟲(chóng)活性為100%,化合物31、186對朱砂葉螨的殺蟲(chóng)活性都超過(guò)了90%。該類(lèi)化合物對小菜蛾、瓜蚜、棉蚜和朱砂葉螨的殺蟲(chóng)活性均超過(guò)90%,其制備方法工藝簡(jiǎn)便,生產(chǎn)成本低,產(chǎn)率高。
該產(chǎn)品詳細制造技術(shù)工藝配方請見(jiàn):《殺蟲(chóng)劑原藥、中間體制造技術(shù)》
中國農藥新技術(shù)網(wǎng)
地址:北京市西城區蓮花池東路5號
京安辦公樓415號
聯(lián)系電話(huà):13141225688
聯(lián)系人:梅蘭 女士
QQ:3137420280