在自然界存在一類(lèi)含有帶正電荷碳氮雙鍵(一C=N+—)的生物堿,如小檗堿(berberine)、血根堿(sanguinarine)、白屈菜紅堿(cheIerythrine)等。這類(lèi)化合物的分子均存在異喹啉結構單元,屬于廣義的異喹啉類(lèi)生物堿。藥理活性研究證明,這類(lèi)生物堿普遍具有抗癌和抗微生物活性。構效關(guān)系研究表明,這類(lèi)生物堿中的碳氮雙鍵(一C=N+—)是其活性的決定基團。但是就天然化合物的分離而言,這類(lèi)化合物在生物體內的含量一般都比較低且分離比較困難,因此來(lái)自天然的這類(lèi)化合物其價(jià)格都比較昂貴。
對于其化學(xué)合成而言,由于這類(lèi)天然化合物的結構比較復雜,其合成路線(xiàn)都比較長(cháng),合成條件比較苛刻,總產(chǎn)率也很低,由此導致此類(lèi)化合物的合成品同樣比較昂貴。據恒志信信息網(wǎng)報道:基于現有天然化合物所存在的缺陷或不足,開(kāi)發(fā)一種二氫異喹啉類(lèi)化合物及其作為制備植物抗菌藥物的應用,可作為有效活性成分用于制備植物抗菌劑藥物的非天然二氫異喹啉類(lèi)化合物,其對多種植物病原菌均具有良好的抑制活性。
據恒志信信息網(wǎng)報道:新技術(shù)采用結構仿生策略,研究出了一類(lèi)既有上述天然異喹啉類(lèi)化合物類(lèi)似抗菌活性,又有較好的生理環(huán)境相容性,同時(shí)又易于通過(guò)化學(xué)合成途徑制備的非天然異喹啉類(lèi)化合物,此類(lèi)化合物可用于替代天然異喹啉類(lèi)化合物作為活性抗菌成分并應用于制備抗植物病菌藥物中。
與現有技術(shù)相比,所涉及的一類(lèi)二氫異喹啉類(lèi)化合物是以具有抗菌活性的天然異喹啉化合物為模板,采用結構仿生策略和有機合成手段,設計并合成出的非天然化合物。與天然模板化合物相比,化合物具有抗菌活性和抗菌譜優(yōu)于或相當于天然異喹啉類(lèi)化合物;結構簡(jiǎn)單,易于合成,可規模生產(chǎn);生產(chǎn)成本低廉,具有替代價(jià)格昂貴的天然異喹啉化合物作為抗菌活性成分用于制備植物抗菌劑藥物的巨大潛力。
該產(chǎn)品詳細制造技術(shù)工藝配方請見(jiàn): 《殺菌劑原藥、中間體制造技術(shù)》