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新煙堿噻蟲(chóng)胺類(lèi)化合物及其制備方法和應用
來(lái)源:國際新技術(shù)資料網(wǎng)
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作者:白羽
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發(fā)布時(shí)間: 2014-07-03
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新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑(Neonicotinoid insecticides, NNS)是昆蟲(chóng)煙堿乙酰膽堿受體(nicotinic acetyrlcholine receptors, nAChRs)抑制劑，是繼有機磷類(lèi)、氨基甲酸酯類(lèi)、擬除蟲(chóng)菊酯類(lèi)殺蟲(chóng)劑之后的第四代新穎的殺蟲(chóng)劑，是殺蟲(chóng)劑研究領(lǐng)域具有重大意義的發(fā)明。該類(lèi)殺蟲(chóng)劑活性高，殺蟲(chóng)譜廣，對哺乳動(dòng)物和水生動(dòng)物安全，同時(shí)有良好的系統物性和環(huán)境友好性，與傳統的農藥之間不存在交互抗性，所以是當前取代高毒殺蟲(chóng)劑的最重要的一類(lèi)。
噻蟲(chóng)胺是拜耳公司于1996年開(kāi)發(fā)應用的新煙堿殺蟲(chóng)劑。其作用機理與其他新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑相似，主要用于水稻、蔬菜、果樹(shù)等作物，防治半翅目、鞘翅目、雙翅目和某些鱗翅目害蟲(chóng)。近年來(lái)，由于新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑長(cháng)期、大量和頻繁使用，使得害蟲(chóng)抗性增強問(wèn)題已日益嚴重。特別是近年來(lái)水稻田稻飛虱等害蟲(chóng)已經(jīng)對噻蟲(chóng)胺等新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑產(chǎn)生抗性，殺蟲(chóng)率降低?，F有技術(shù)尚無(wú)有效殺滅抗性增強稻飛虱新農藥問(wèn)世。新技術(shù)制備了系列國內外文獻未見(jiàn)報道的1- (2-氯-5-噻唑甲基)-5-酰胺基-六氫三嗪-2-N-硝基亞胺化合物。
據恒志信信息網(wǎng)報道:具有高效殺蟲(chóng)活性的1-(2-氯-5-噻唑甲基)-3-甲基-5-酰胺基-六氫三嗪-2-N-硝基亞胺類(lèi)化合物，已經(jīng)研制用于制備殺蟲(chóng)劑的用途。以乙醇為溶劑，以羧酸、氯化亞砜為原料，加熱回流反應生成酯；以酯與水合肼溶于乙醇中加熱回流，制得酰肼化合物(II)。將酰肼化合物(II)、噻蟲(chóng)胺、多聚甲醛加入到乙醇中加熱回流；冷卻，過(guò)濾；將過(guò)濾物用2: I丙酮-乙酸乙酯為洗脫劑層析柱純化，制得通式為(I)的白色固體化合物。
首次合成制備了化學(xué)名稱(chēng)為1-(2-氯-5-噻唑甲基)-5_酰胺基-六氫三嗪-2-N-硝基亞胺化合物的一類(lèi)新煙堿噻蟲(chóng)胺類(lèi)化合物，可做為殺蟲(chóng)劑原料制備水劑、乳劑、懸浮劑等多種劑型農藥殺蟲(chóng)劑，對多種農作物害蟲(chóng)殺蟲(chóng)效果好，人畜毒性低，對環(huán)境安全。1-(2-氯-5-噻唑甲基)-3_甲基_5_酰胺基-六氫三嗪_2_N_硝基亞胺化合物殺蟲(chóng)效果好，毒性低，對環(huán)境安全。方法工藝簡(jiǎn)單、生產(chǎn)容易。
該產(chǎn)品詳細制造技術(shù)工藝配方請見(jiàn):《殺蟲(chóng)劑原藥、中間體制造技術(shù)》
